THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT CỦA Heparin 25000IU
Mỗi lọ Heparin 25000IU có chứa:
Heparin hàm lượng 25000IU/ml
Tá dược khác bổ sung vừa đủ thể tích 1 lọ (5ml).
THÔNG TIN DƯỢC LÝ
Cơ chế hoạt động
Heparin là một mucopolysaccarid tự nhiên có tác dụng ức chế sự đông máu cả trên in vitro và in vivo. Nó tăng cường tốc độ antithrombin III trung hòa thrombin và yếu tố kích hoạt X (Xa). Antithrombin III cũng vô hiệu hóa các yếu tố đông máu được kích hoạt khác, ví dụ: các yếu tố IX, XI, XII và plasmin. Với liệu pháp heparin liều thấp, việc chống đông máu là kết quả của việc trung hòa yếu tố Xa, điều này ngăn cản sự chuyển đổi prothrombin thành thrombin. Với liệu pháp heparin mức liều đầy đủ, việc chống đông máu xuất hiện chủ yếu là do trung hòa thrombin, điều này ngăn cản sự chuyển đổi fibrinogen thành fibrin. Liệu pháp heparin mức liều đầy đủ cũng ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ổn định bằng cách ức chế kích hoạt yếu tố ổn định fibrin.
THÔNG TIN DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Heparin không hấp thu được qua đường tiêu hóa và phải tiêm tĩnh mạch. Nó bắt đầu thể hiện tác dụng ngay lập tức sau khi tiêm tĩnh mạch. Có thể có sự khác biệt đáng kể giữa các bệnh nhân về mức độ hấp thu sau khi tiêm heparin dưới da sâu, tuy nhiên, sự khởi đầu tác dụng thường xảy ra trong vòng 20 đến 60 phút.
Phân bố
Heparin liên kết rộng rãi với protein huyết tương. Nó không qua nhau thai và không được phân bố vào sữa.
Chuyển hóa
Quá trình chuyển hóa của heparin chưa được hiểu đầy đủ. Không có sự biến đổi sinh học nào trong huyết tương hoặc gan, cũng như bất kỳ cơ chế bài tiết qua thận nào.
Bài tiết
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều lớn, một phần nhỏ thuốc không đổi được bài tiết qua nước tiểu.
CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH
Heparin 25000IU có tác dụng chống đông máu nên được dùng để:
Dự phòng và điều trị các rối loạn huyết khối như huyết khối, tắc mạch phổi và bệnh tắc nghẽn mạch máu.
Nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa các biến chứng huyết khối phát sinh từ phẫu thuật tim và mạch máu, lọc máu và các thủ thuật khác.
Heparin cũng được sử dụng như một chất chống đông máu trong truyền máu.
CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG
Cách dùng: Dùng cho đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da sâu.
Liều dùng:
Dự phòng liều thấp huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật: Có thể sử dụng natri heparin. Liều thông thường là 5.000 IU bằng cách tiêm dưới da sâu 2 giờ trước khi phẫu thuật và lặp lại sau mỗi 8 đến 12 giờ trong 7 ngày hoặc lâu hơn cho đến khi bệnh nhân được điều trị đầy đủ.
Người lớn:
Điều trị huyết khối tĩnh mạch hoặc tắc mạch phổi: Sử dụng natri heparin. Điều trị có thể được đưa ra bằng các cách sau:
a) Truyền tĩnh mạch liên tục: sử dụng liều bolus ban đầu 5.000 IU, sau đó truyền 20.000 đến 40.000 IU trong 1 lít natri clorid tiêm tĩnh mạch hoặc glucose
truyền tĩnh mạch trong 24 giờ.
b) Tiêm tĩnh mạch không liên tục: Có thể dùng liều ban đầu 10.000 IU sau đó là 5.000 đến 10.000 IU cứ sau mỗi 4 đến 6 giờ.
c) Tiêm dưới da sâu: liều thông thường là 5.000 IU tiêm tĩnh mạch sau đó tiêm dưới da 10.000 IU mỗi 8 giờ hoặc 15.000 IU mỗi 12 giờ.
Trẻ em:
Liều lượng ban đầu được đề xuất là 50 IU/kg trọng lượng, sau đó là 100 IU/kg trọng lượng mỗi 4 giờ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc.
- Xuất huyết hoặc có khả năng xuất huyết, ví dụ: bệnh tan máu, thiếu acid ascorbic, thành mao mạch dễ vỡ, tân sinh, bệnh võng mạc, bệnh trĩ chảy máu hoặc các tổn thương khác có khả năng chảy máu.
- Viêm nội tâm mạc do tác nhân vi khuẩn bán cấp hoặc viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp tính.
- Tăng huyết áp nặng.
- Loét dạ dày hoặc tá tràng hoặc các tình trạng loét khác có xu hướng xuất huyết, ví dụ: viêm loét đại tràng.
- Bệnh thận hoặc gan đang trong giai đoạn tiến triển.
- Trong và ngay sau khi phẫu thuật cột sống hoặc phẫu thuật lớn, đặc biệt là những ca liên quan đến não, mắt hoặc tủy sống.
- Sốc.
- Giảm tiểu cầu nặng hoặc có tiền sử giảm tiểu cầu với bất kỳ loại heparin nào hoặc với polysulfate pentosan.
THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO
Không nên dùng heparin bằng đường tiêm bắp, do nguy cơ hình thành khối máu tụ.
Khi gây tê thần kinh (gây tê ngoài màng cứng/cột sống) hoặc chọc dò tủy sống, bệnh nhân được chống đông bằng heparin không phân đoạn hoặc trọng lượng phân tử thấp để phòng ngừa các biến chứng huyết khối có nguy cơ phát triển khối máu tụ ngoài màng cứng hoặc cột sống có thể dẫn đến tê liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn. Nguy cơ của những bất lợi này tăng lên khi sử dụng ống thông ngoài màng cứng trong khi dùng thuốc giảm đau hoặc sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến việc cầm máu như thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc ức chế tiểu cầu hoặc thuốc chống đông máu khác.
Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên các dấu hiệu và triệu chứng suy yếu thần kinh.
Vì heparin có nguồn gốc từ mô động vật, nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc hen suyễn. Trước khi điều trị, có thể sử dụng liều thử nghiệm 1.000 IU.
Heparin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dẫn lưu ống liên tục dạ dày hoặc ruột non.
Bệnh nhân ngoại trú nên được cảnh báo về những rủi ro xuất huyết trong trường hợp chấn thương có thể xảy ra.
Heparin nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân tăng huyết áp, có tiền sử loét hoặc mắc các bệnh về mạch máu của võng mạc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Heparin có thể kéo dài thời gian prothrombin. Do đó, khi dùng heparin với thuốc chống đông đường uống như warfarin, cần cách nhau khoảng thời gian ít nhất là 5 giờ sau liều tiêm tĩnh mạch cuối cùng, hoặc 24 giờ sau liều heparin dưới da cuối cùng.
Thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, ví dụ: aspirin, các salicylat khác và các thuốc chống viêm không steroid khác, dextran, dipyridamole và corticosteroid toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết và nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng heparin. Trong trường hợp không thể tránh sử dụng đồng thời, cần theo dõi lâm sàng và sinh học cẩn thận.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp thuốc có chứa 5 lọ với dung tích 5ml.
NHÀ SẢN XUẤT
Sintez Joint Stock Company, Nga.