Thuốc Janumet 50/500 – Thuốc điều trị đái tháo đường

HOẠT CHẤT CỦA Janumet 50/500

Janumet 50/500 có chứa các hoạt chất sau trong mỗi viên:

Sitagliptin 50mg dưới dạng phosphat monohydrat.

Metformin hydrochloride 50mg

Khối lượng 1 đơn vị chia liều được bổ sung bằng các tá dược khác.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc dùng trong bệnh tiểu đường, dạng kết hợp thuốc hạ đường huyết đường uống, mã ATC: A10BD07.

Janumet kết hợp hai dược chất chống tăng đường huyết với các cơ chế tác dụng bổ sung cho nhau để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, đó là: sitagliptin phosphate, một chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) và metformin hydrochloride.

Sitagliptin

Cơ chế hoạt động

Sitagliptin phosphate là một chất ức chế enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) thuộc mức độ mạnh và có tính chọn lọc cao, để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2.

Các chất ức chế DPP-4 là một nhóm các tác nhân hoạt động như chất tăng cường incretin. Bằng cách ức chế enzym DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của hai hormon incretin hoạt động đã biết, peptide giống như glucagon-1 (GLP-1) và polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP).

Các incretin là một phần của hệ thống nội sinh liên quan đến sự điều hòa sinh lý của cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu là bình thường hoặc tăng, GLP-1 và GIP tăng tổng hợp insulin và giải phóng khỏi các tế bào beta tuyến tụy.

GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Khi mức đường huyết thấp, giải phóng insulin không được tăng cường và bài tiết glucagon không bị ức chế.

Sitagliptin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc cao của enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan chặt chẽ DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ trị liệu.

Metformin

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong máu bằng cách giảm sản xuất glucose ở gan, giảm sự hấp thu glucose ở ruột và tăng độ nhạy insulin bằng cách tăng hấp thu và sử dụng glucose ngoại biên. Metformin ức chế hoạt động phức tạp của ty lạp thể, và từ đó cho thấy tác dụng chống đái tháo đường mạnh của nó xảy ra thông qua cơ chế này. Các quá trình trên dẫn đến giảm glucose trong máu, kiểm soát bệnh tiểu đường tuýp II và tác động tích cực đến kiểm soát đường huyết.

Sau khi uống, chất vận chuyển cation hữu cơ-1 (OCT1) chịu trách nhiệm cho sự hấp thu metformin vào tế bào gan (tế bào gan). Vì thuốc này tích điện dương, thuốc được tích lũy trong các tế bào và trong ty thể vì tiềm năng màng qua màng plasma cũng như màng trong của ty thể.

Metformin ức chế phức hợp ty thể, ngăn chặn sự sản xuất ATP của ty thể dẫn đến tăng tỷ lệ ADP: ATP và AMP: ATP của tế bào chất. Những thay đổi này kích hoạt protein kinase kích hoạt AMP (AMPK), một loại enzyme đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa chuyển hóa glucose. Ngoài cơ chế này, AMPK có thể được kích hoạt bằng cơ chế lysosomal liên quan đến các chất kích hoạt khác.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH

Janumet 50/500 là liệu pháp hỗ trợ cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 cùng với chế độ tập luyện thể dục cũng như bữa ăn hàng ngày. Bệnh nhân đang dùng metformin hoặc sitagliptin đơn độc hoặc đã dùng liệu pháp kết hợp sitagliptin với metformin nhưng chưa kiểm soát được đường huyết thích huyết.

Janumet 50/500 được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea như là biện pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 thuốc sau: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.

Janumet 50/500 được dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với chất chủ vận PPAR gamma như là biện pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 thuốc sau: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPAR gamma.

Janumet 50/500 được dùng trong liệu pháp kết hợp với insulin, như là biện pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

CÁCH DÙNG VÀ THÔNG TIN LIỀU DÙNG

Liều dùng

Nhìn chung, liều dùng nên được cá thể hóa điều trị trên cơ sở phác đồ hiện tại của bệnh nhân, hiệu quả và khả năng dung nạp của thuốc trong khi không vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 100mg sitagliptin.

Janumet thường được dùng 2 lần với bữa ăn với liều tăng từ từ nhằm giảm các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

Liều khuyến cáo: nên dùng liều khởi đầu dựa theo phác đồ hiện tại của bệnh nhân. Nên dùng ngày 2 lần cùng bữa ăn.

Hiện có sẵn các liều sau: 50 sitagliptin/500 mg metformin; 50 sitagliptin/850mg metformin; 50 sitagliptin/1000mg metformin.

Cách dùng

Janumet nên được dùng chia thành hai lần mỗi ngày và dùng cùng với bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận gợi ý qua nồng độ creatinin huyết thanh bất thường có thể do trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp và nhiễm trùng huyết.
• Được biết mẫn cảm với hoạt chất và tá dược của thuốc.
• Nhiễm toan do chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính bao gồm nhiễm acid ceton do đái tháo đường, có hoặc không có hôn mê.
• Nên ngưng tạm thời ở bệnh nhân được chụp X-quang có tiêm tĩnh mạch chất cản quang có gắn iod phóng xạ vì sử dụng các chất này có thể làm thay đổi chức năng thận cấp tính.

TƯƠNG TÁC THUỐC CỦA Janumet

Phối hợp nhiều liều sitagliptin (50mg hai lần mỗi ngày) và metformin (1000mg hai lần mỗi ngày) không làm thay đổi dược động học của sitagliptin hoặc metformin ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Nghiên cứu tương tác thuốc dược động học với Janumet chưa được thực hiện; tuy nhiên, các nghiên cứu như vậy đã được thực hiện với các hoạt chất riêng lẻ, sitagliptin và metformin.

Không nên sử dụng đồng thời với:

Rượu

Nhiễm độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong các trường hợp nhịn ăn, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.</s