THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT CỦA Lostad 25mg
Mỗi viên Lostad 25mg có chứa:
Losartan potassium 25mg
Tá dược vừa đủ 1 viên.
THÔNG TIN TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
Losartan là một chất đối kháng angiotensin-II (loại AT1 ). Angiotensin II, một thuốc co mạch mạnh, là hormone hoạt động chính của hệ thống renin/angiotensin và là yếu tố quan trọng quyết định đến sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 được tìm thấy trong nhiều mô (ví dụ như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim) và gây ra một số tác dụng sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và giải phóng aldosterone. Angiotensin II cũng kích thích tăng sinh tế bào cơ trơn.
Losartan ức chế chọn lọc thụ thể AT1. In vitro và in vivo, losartan và chất chuyển hóa axit carboxylic có hoạt tính dược lý ngăn chặn tất cả các tác dụng liên quan đến sinh lý của angiotensin II, bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp.
Losartan không có tác dụng chủ vận và cũng không ức chế các thụ thể hoóc môn khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Hơn nữa, losartan không ức chế men chuyển (kininase II), enzyme làm suy giảm bradykinin. Do đó, không có tác dụng không mong muốn liên quan đến bradykinin.
CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ
Lostad 25mg được dùng để:
• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn và trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 – 18 tuổi.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 với protein niệu ≥ 0,5 g/ngày như là một phần của điều trị hạ huyết áp.
• Điều trị suy tim mạn tính ở bệnh nhân trưởng thành khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ACE) không được coi là phù hợp do không tương thích , đặc biệt do ho hoặc chống chỉ định.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp bị phì đại thất trái được xác định bằng ECG.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG
Liều dùng
Tăng huyết áp
Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần đối với hầu hết bệnh nhân. Hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
Losartan có thể được dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là với thuốc lợi tiểu (ví dụ hydrochlorothiazide)
Bệnh nhân đái tháo đường týp II tăng huyết áp có protein niệu ≥ 0,5 g / ngày
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều tới 100 mg mỗi ngày một lần dựa trên đáp ứng huyết áp từ một tháng trở đi sau khi bắt đầu điều trị. Losartan có thể được dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Suy tim
Liều losartan ban đầu thông thường ở bệnh nhân suy tim là 12,5 mg mỗi ngày một lần. Nên chỉnh liều trong khoảng thời gian hàng tuần (ví dụ 12,5 mg mỗi ngày, 25 mg mỗi ngày, 50 mg mỗi ngày, 100 mg mỗi ngày, tối đa 150 mg mỗi ngày một lần) dựa trên khả năng bệnh nhân dung nạp.
Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp với chứng phì đại thất trái được xác định bằng ECG
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg losartan mỗi ngày một lần. Nên thêm một liều hydrochlorothiazide thấp và / hoặc liều losartan nên được tăng lên 100 mg mỗi ngày một lần dựa trên phản ứng huyết áp.
Bệnh nhân đặc biệt
Suy giảm thể tích nội mạch:
Nên bắt đầu dùng liều khởi đầu 25 mg mỗi ngày một lần.
Suy thận và chạy thận nhân tạo:
Không cần điều chỉnh liều ban đầu.
Suy gan:
Một liều thấp hơn nên được xem xét cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
Trẻ em
6 tháng – dưới 6 tuổi
Sự an toàn và hiệu quả của trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi chưa được thiết lập.
6 tuổi đến 18 tuổi
Đối với những bệnh nhân có thể nuốt viên, liều khuyến cáo là 25 mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân> 20 đến <50 kg. (Trong trường hợp đặc biệt, có thể tăng liều tới tối đa 50 mg mỗi ngày một lần). Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Ở bệnh nhân> 50 kg, liều thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Trong trường hợp đặc biệt, liều có thể được điều chỉnh tối đa 100 mg mỗi ngày một lần. Liều trên 1,4 mg / kg (hoặc vượt quá 100 mg) hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Losartan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi, vì dữ liệu hạn chế có sẵn trong các nhóm bệnh nhân này.
Không khuyến cáo ở trẻ em có mức lọc cầu thận <30 ml / phút / 1,73 m 2 , vì không có dữ liệu nào có sẵn.
Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ em bị suy gan.
Người cao tuổi
Mặc dù nên cân nhắc bắt đầu điều trị với 25 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, điều chỉnh liều thường không cần thiết.
Cách dùng
Viên Losartan nên được nuốt cả viên với một ly nước.
Viên Losartan có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
KHÔNG DÙNG THUỐC Lostad 50mg trong các trường hợp:
• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai 6 tháng cuối.
• Suy gan nặng.
• Việc sử dụng đồng thời losartan với các sản phẩm có chứa aliskiren chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR <60 ml/phút/1,73 m2 )
THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO
Bệnh nhân gần đây bị nôn hoặc tiêu chảy; bệnh thận/gan.
không dung nạp một số đường; đang/đã bị suy gan, bị mất nước, chóng mặt và yếu ớt (liều thấp hơn).
Phụ nữ có thai, trẻ em không nên dùng.
Ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị.
Khi lái xe/sử dụng máy móc.
Không uống gấp đôi liều để bù liều bị quên.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Các tác dụng phụ có thể xảy ra: chóng mặt; đau chân, đầu gối, hoặc đau lưng; đau hay yếu cơ; tiêu chảy; ợ nóng.
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ những triệu chứng sau, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân; khàn tiếng; khó thở hoặc khó nuốt; tức ngực.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thận trọng khi dùng cùng: thuốc giữ kali, chất bổ sung kali, chất thay thế muối kali.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và chuyển hóa lần đầu qua gan, tạo thành một chất chuyển hóa axit carboxylic hoạt động và các chất chuyển hóa không hoạt động khác. Sinh khả dụng của losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó đạt được trong 1 giờ và trong 3-4 giờ, tương ứng.
Phân bố
Cả losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó đều liên kết ≥99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Thể tích phân phối của losartan là 34 lít.
Chuyển hóa
Khoảng 14% liều losartan tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó.
Thải trừ
Độ thanh thải trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó lần lượt là khoảng 600 ml / phút và 50 ml / phút. Khi losartan được dùng bằng đường uống, khoảng 4% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 6% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó là tuyến tính với liều kali losartan uống lên đến 200 mg.
Sau khi uống, nồng độ losartan trong huyết tương và chất chuyển hóa hoạt động của nó suy giảm đa dạng, với thời gian bán thải lần lượt khoảng 2 giờ và 6-9 giờ.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.
NHÀ SẢN XUẤT
Stada VN