Thuốc Ednyt 5mg – Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim

HOẠT CHẤT CỦA Ednyt 5mg

Mỗi viên Ednyt 5mg có chứa:

Enalapril hàm lượng dược chất 5mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén.

Thuốc không được để trực tiếp dưới ánh nắng mặt trời hoặc ở trong điều kiện nhiệt độ cao hơn 30 độ C.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Cơ chế hoạt động

Enalapril maleate là một loại tiền thuốc khi dùng đường uống được thủy phân để giải phóng chất ức chế enzyme chuyển đổi hoạt động enalaprilat. Gan là cơ quan chính cho việc chuyển đổi.

Cơ chế dược lý enalapril, hoặc chuyển đổi các chất ức chế enzyme nói chung, làm hạ huyết áp không hoàn toàn rõ ràng.

Cơ chế chính là ức chế enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE), một peptidyl dipeptidase xúc tác sự chuyển đổi angiotensin I thành chất tăng áp angiotensin II. Sự ức chế men chuyển dẫn đến giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn đến tăng hoạt động renin huyết tương (do loại bỏ phản hồi âm tính của việc bài tiết renin), và giảm bài tiết aldosterone.

Trong khi cơ chế mà enalapril làm giảm huyết áp được cho là chủ yếu ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò chính trong việc điều hòa huyết áp, enalapril là thuốc hạ huyết áp ngay cả ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp thấp. Enalapril cũng có thể ngăn chặn sự thoái hóa của bradykinin, một peptide gây co mạch mạnh; tuy nhiên, vai trò của thuốc này trong tác dụng điều trị của enalapril vẫn cần được làm sáng tỏ.

Sử dụng enalapril cho bệnh nhân tăng huyết áp dẫn đến giảm huyết áp cả tư thế nằm và đứng mà không làm tăng đáng kể nhịp tim. Hạ huyết áp tư thế có triệu chứng là không thường xuyên. Ở một số bệnh nhân, việc phát triển giảm huyết áp tối ưu có thể cần vài tuần trị liệu. Việc ngưng điều trị enalapril đột ngột không làm tăng huyết áp nhanh chóng.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Ednyt 5mg được dùng để điều trị:

• Tăng huyết áp

o Tất cả các loại tăng huyết áp cần thiết
o Tăng huyết áp

• Suy tim xung huyết

Tất cả các mức độ của suy tim có triệu chứng. Ở những bệnh nhân như vậy, nên dùng enalapril cùng với thuốc lợi tiểu.

• Rối loạn chức năng thất trái

Tất cả các mức độ rối loạn chức năng thất trái trong đó phân suất tống máu thất trái dưới 35%, bất kể sự hiện diện hoặc mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng rõ ràng của suy tim.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU LƯỢNG

Cách dùng

Dùng đường uống. Uống vào buổi sáng khi dùng 1 lần hoặc vào buổi sáng và buổi tối khi dùng 2 lần mỗi ngày.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu thường dùng là 5mg mỗi ngày, khi phối hợp với thuốc lợi tiểu dùng liều 2,5mg/ngày, liều duy trì trong khoảng liều từ 10 – 20mg/ngày, liều duy trì được sử dụng khi huyết áp được kiểm soát hiệu quả với liều đó.

Trong một số trường hợp cần tăng liều, khi tăng liều cần lưu ý không được tăng vượt quá liều tối đa 40mg/ngày.

Suy tim

Liều khởi đầu là 2,5mg/ngày

Liều duy trì khi hiệu quả điều trị ổn định thường là 2,5-20mg/ngày, tùy từng trường hợp bệnh nhân.

Không dùng vượt quá liều tối đa 20mg/ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin từ 30-80 ml/phút: liều ban đầu 2,5mg/ngày, liều duy trì 5-10mg/ngày và tối đa hàng ngày 20mg.
• Độ thanh thải creatinin < hoặc = 30 ml/phút: liều ban đầu 2,5mg/ngày, liều duy trì 5mg/ngày và tối đa hàng ngày 10mg.
• Bệnh nhân thẩm phân lọc máu: liều thông thường là 2,5mg vào ngày thẩm phân, dùng sau khi thẩm phân.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tiền sử mẫn cảm với enalapril hoặc với bất kỳ thành phần nào của công thức và ở những bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị trước đó với thuốc ức chế men chuyển angiotensin và ở bệnh nhân bị phù mạch di truyền hoặc vô căn.

Phụ nữ đang mang thai.

Enalapril không nên dùng với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Phân bố

Liên kết protein là khoảng 50%.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, enalapril uống được chuyển hóa một cách nhanh chóng và mạnh mẽ thành enalaprilat, một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh.

Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xảy ra 3 đến 4 giờ sau khi uống enalapril.

Thải trừ

Bài tiết enalaprilat chủ yếu là thận. Các thành phần chính trong nước tiểu là enalaprilat, chiếm khoảng 40% liều dùng và enalapril còn nguyên vẹn.

Ngoại trừ việc chuyển đổi thành enalaprilat, không có bằng chứng cho sự chuyển hóa đáng kể của enalapril.

Nồng độ trong huyết thanh của enalaprilat thể hiện giai đoạn cuối kéo dài, rõ ràng có liên quan đến việc gắn với enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE).

Thời gian bán hủy hiệu quả để tích lũy enalaprilat sau nhiều liều enalapril uống là 11 giờ.

Hấp thu

Enalapril đường uống được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ đỉnh của enalapril trong huyết thanh xảy ra trong vòng một giờ. Dựa trên sự phục hồi nước tiểu, mức độ hấp thu của enalapril từ enalapril đường uống là khoảng 60%. Sinh khả dụng đường uống của enalaprilat là khoảng 40%.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thuốc lợi tiểu

Bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu và đặc biệt là những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu gần đây, đôi khi có thể bị giảm huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị bằng enalapril.

Có thể giảm thiểu khả năng tác dụng hạ huyết áp với enalapril bằng cách ngừng thuốc lợi tiểu hoặc tăng lượng muối trước khi bắt đầu điều trị bằng enalapril.

Nếu cần tiếp tục dùng thuốc lợi tiểu, cung cấp giám sát y tế trong ít nhất một giờ sau liều ban đầu

Thuốc tim mạch khác

Enalapril đã được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế beta adrenergic, methyldopa, nitrat, các chất chẹn calci, hydralazine và Prazosin mà không có bằng chứng về tương tác bất lợi có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc làm tăng kali huyết thanh

Enalapril có thể làm giảm mất kali do thuốc lợi tiểu loại thiazide.

Các yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của tăng kali máu bao gồm suy thận và đái tháo đường.

Thuốc lợi tiểu kali (ví dụ, spironolactone, eplerenone, triamterene hoặc amiloride), bổ sung kali hoặc thay thế muối có chứa kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh.

Do đó, nếu sử dụng đồng thời enalapril với các thuốc này được chỉ định do hạ kali máu đã được chứng minh, nên thận trọng khi sử dụng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

NHÀ SẢN XUẤT

Cơ sở sản xuất: Gedeon Richter., Ltd