Thuốc Co-Amaryl 2/500 – Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường

THÀNH PHẦN CỦA THUỐC CO-AMARYL 2/500

Mỗi viên Co-Amaryl 2/500 có chứa:

Glimepiride khối lượng 2mg

Metformine dưới dạng muối hydrochloride hàm lượng 500mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén caplet màu trắng.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Glimepirid

Glimepiride là một chất hạ nồng độ glucose trong máu bằng đường uống thuộc nhóm sulphonylurea, có thể được sử dụng trong đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

Cơ chế hoạt động:
Cơ chế hoạt động chính của glimepiride trong việc hạ đường huyết dường như phụ thuộc vào việc kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy còn khả năng hoạt động.

Ngoài ra, tác dụng ngoại tháp cũng có thể đóng một vai trò trong tác dụng của glimepiride. Điều này được củng cố bởi cả nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng chứng minh rằng sử dụng glimepiride có thể dẫn đến tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Những phát hiện này phù hợp với kết quả của một thử nghiệm dài hạn, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược. Tuy nhiên, cũng như các sulfonylurea khác, cơ chế mà glimepiride làm giảm đường huyết trong thời gian dài chưa được thiết lập rõ ràng.

Metformin

Cơ chế hoạt động

Metformin là một biguanide có tác dụng hạ đường huyết. Nó không kích thích tiết insulin và do đó không tạo ra hạ đường huyết.

Metformin giúp cải thiện sự dung nạp glucose ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, hạ cả glucose huyết tương trên nền cơ bản và sau thời điểm bữa ăn.

Cơ chế dược lý khác với các loại thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và cải thiện độ nhạy insulin bằng cách tăng hấp thu và sử dụng glucose ở ngoài tế bào.

Không giống như sulfonylureas metformin không tạo ra tác dụng hạ đường huyết ở cả bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 hoặc người bình thường và không gây tăng insulin máu.

Với liệu pháp metformin, sự tiết insulin vẫn không thay đổi cả khi mức insulin lúc đói.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH

Co-Amaryl 2/500 được dùng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin.

Điều trị thay thế trong trường hợp điều trị đơn độc với glimepiride hoặc metformin không đem lại sự kiểm soát đường huyết thỏa đáng.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Liều dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, ngay trước hoặc trong bữa ăn.

Khi từ liệu pháp phối hợp glimepiride cộng với metformin dưới dạng viên uống riêng chuyên biệt chuyển sang dùng Co-Amaryl, nên uống thuốc dựa trên liều lượng hiện đang dùng. Tức liều sử dụng viên thuốc phối hợp có hàm lượng từng thành phần giống với liều của 2 thuốc riêng biệt mà bạn đang sử dụng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC trong các trường hợp sau:

Suy giảm chức năng các cơ quan bao gồm thận và gan mức độ nặng.

Tiền sử nhiễm toan lactic.

Đang có nhiễm trùng nặng, bị mất nước.

Dị ứng với thành phần thuốc, với sulfamid, sulfonylurea hay biguanid khác.

Phụ nữ mang bầu hoặc đang cho con bú

Đái tháo đường tuýp 1.

Nhiễm toan-ceton do đái tháo đường.

Chụp X-quang dùng chất cản quang chứa iod qua đường tiêm tĩnh mạch.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Glimepirid

Hấp thu

Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống (trung bình 0,3 μg/ml qua liều lặp lại 4mg/ngày) và có mối quan hệ tuyến tính giữa liều và cả Cmax và AUC (vùng dưới đường cong nồng độ thời gian) .

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 8,8 lít và có > 99% liên kết với protein và độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml/phút).

Glimepiride đi qua nhau thai. Khả năng qua hàng rào máu não thấp.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải là khoảng 5 đến 8 giờ. Thời gian bán thải dài hơn khi dùng liều cao.

Dạng nguyên vẹn không bài tiết qua nước tiểu. Glimepirid được chuyển hóa ở gan (enzyme chính là CYP2C9) và các chất chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu và phân: dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy.

Sau khi uống glimepiride, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa này lần lượt là 3 đến 6 và 5 đến 6 giờ.

Metformin

Hấp thu

Sau khi uống metformin, T_max đạt được trong 150 phút.

Sinh khả dụng tuyệt đối được xác định với mức liều metformin 500mg là khoảng 50-60% ở những người khỏe mạnh.

Nồng độ trong huyết tương đạt được trong vòng 24-48 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể.

Giá trị trung bình thể tích phân bố dao động trong khoảng 63 – 276L.

Chuyển hóa

Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Không có chất chuyển hóa được xác định ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải thận của metformin là > 400mL/phút.

Sau một liều uống, nửa đời thải trừ là khoảng 6,5 giờ.

Độ thanh thải của thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và do đó thời gian bán thải được kéo dài, dẫn đến tăng metformin trong huyết tương khi chức năng thận bị suy giảm.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

NHÀ SẢN XUẤT

SANOFI AVENTIS