Thuốc Glucobay 100mg – Thuốc điều trị đái tháo đường

THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT CỦA GLUCOBAY 100MG

Mỗi viên nén Glucobay 100mg có chứa:

Acarbose là chất ức chế men α-glucosidase. Hàm lượng dược chất là 100mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng trình bày của thuốc: Viên nén.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Acarbose có cấu trúc thuộc nhóm tetrasacharid, được sử dụng trong điều trị với tác dụng chống đái tháo đường và ngăn chặn tác dụng của enzyme alpha – glucosidase có mặt trên đường ruột, trong các men đó phải kể đến là sucrase.

Acarbose cũng có tác dụng làm giảm tốc độ tiêu hóa và giảm tốc độ hấp thu các carbohydrate từ đường ruột qua niêm mạc đường tiêu hóa vào máu. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn.

Khi được sử dụng đơn độc, acarbose tác động đến nồng độ của hemoglobin glycosylat theo chiều hướng làm giảm, giá trị cụ thể là khoảng xấp xỉ 1%.

Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Theo thông tin thu được từ các thử nghiệm trên động vật, acarbose thể hiện tác dụng trên đường tiêu hóa.

Tác dụng của acarbose dựa trên sự ức chế cạnh tranh của các enzyme đường ruột (alpha-glucosidase) liên quan đến sự thoái biến của disaccarid, oligosaccarid và polysaccarid.

Điều này dẫn đến sự phụ thuộc chậm vào liều trong việc tiêu hóa các carbohydrate này. Glucose có nguồn gốc từ các carbohydrate này được giải phóng và đưa vào máu chậm hơn. Bằng cách này, acarbose làm giảm sự gia tăng đường huyết sau ăn, do đó làm giảm biến động glucose trong máu.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Glucobay 100mg được dùng để:

Điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân tiểu đường khi không có hiệu quả trong việc ổn định mức đường huyết bằng việc sử dụng độn độc chế độ ăn.

Phối hợp với chế độ ăn và tập luyện thể dục thể thao để phòng ngừa khởi phát đái tháo đường type 2 ở người rối loạn dung nạp glucose.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Liều dùng

Đa số trường hợp dùng liều khởi đầu là 50mg mỗi lần và dùng 3 lần/ngày, sau đó tăng lên 100mg mỗi lần và dùng 3 lần/ngày.

Không vượt quá liều tối đa 200mg x 3 lần/ngày.

Điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và khả năng dung nạp thuốc.

Khi thấy tác dụng chưa có hiệu quả có thể tăng liều tuy nhiên chỉ tăng từng đợt sau 4-8 tuần.

Phối hợp với chế độ ăn và tập luyện thể dục thể thao để phòng ngừa khởi phát đái tháo đường type 2 ở người rối loạn dung nạp glucose: dùng liều khởi đầu 50mg/1 lần/ngày, tăng dần đến 100mg x 3 lần/ngày trong vòng 3 tháng.

Cách dùng

Dùng đường uống. Nên dùng cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với hoạt chất chính trong mỗi viên thuốc – acarbose cũng như các thành phần tá dược khác của thuốc.

Bệnh lý trên đường tiêu hóa kéo dài biểu hiện bằng các triệu chứng rối loạn tiêu hóa và rối loạn hấp thu.

Tình trạng bệnh lý và diễn biến xấu hơn do tăng sinh hơi trong ruột (hội chứng Roemheld, thoát vị, tắc ruột, loét đường tiêu hóa).

Suy giảm chức năng thận mức độ nặng nặng (ClCr < 25mL/phút).

Phụ nữ đang mang thai và cho con bú.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, chỉ có 1-2% chất ức chế hoạt động được hấp thu.

Dược động học của acarbose đã được điều tra sau khi uống ¹⁴C (200mg) cho người tình nguyện khỏe mạnh. Trung bình, 35% tổng lượng phóng xạ (tổng của chất ức chế và bất kỳ sản phẩm thoái hóa nào) được đào thải qua thận trong vòng 96 giờ.

Tỷ lệ chất ức chế bài tiết qua nước tiểu là 1,7% liều dùng. 50% dạng còn hoạt tính đã được loại bỏ trong vòng 96 giờ trong phân.

Quá trình tổng nồng độ phóng xạ trong huyết tương bao gồm hai đỉnh.

+ Đỉnh đầu tiên, với nồng độ tương đương acarbose trung bình là 52,2 ± 15,7μg/l sau 1,1 ± 0,3 giờ, phù hợp với dữ liệu tương ứng cho quá trình tập trung của chất ức chế (49,5 ± 26,9μg/l sau 2,1 ± 1,6 giờ ).

+ Đỉnh thứ hai trung bình là 586,3 ± 282,7μg/l và đạt được sau 20,7 ± 5,2 h.

+ Đỉnh cao hơn là do sự hấp thụ các sản phẩm thoái hóa vi khuẩn từ các phần xa của ruột. Trái ngược với tổng phóng xạ, nồng độ tối đa trong huyết tương của chất ức chế thấp hơn theo hệ số 10-20.

Thời gian bán thải của chất ức chế là 3,7 ± 2,7 giờ đối với pha phân phối và 9,6 ± 4,4 đối với pha thải trừ.

Một khối lượng phân phối tương đối 0,32 l/kg trọng lượng cơ thể đã được tính toán ở những người tình nguyện khỏe mạnh từ quá trình tập trung trong huyết tương.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

NHÀ SẢN XUẤT

Bayer Schering Pharma