Thuốc Aprovel 300mg – Thuốc điều trị tăng huyết áp

Viên nén bao phim Aprovel 300mg chứa gì?

Mỗi viên Aprovel 300mg có chứa:

Irbesartan 300mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Irbesartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) được sử dụng chủ yếu để điều trị tăng huyết áp. Nó cạnh tranh với angiotensin II để liên kết ở phân nhóm thụ thể AT1. Không giống như thuốc ức chế men chuyển, ARB không có tác dụng phụ của ho khan.

Aprovel 300mg có tác dụng gì?

Tác dụng dược lý

Angiotensin II, tác nhân tăng huyết áp chính của hệ thống renin-angiotensin, chịu trách nhiệm về các tác dụng như co mạch, kích thích tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri của thận.

Irbesartan là một chất đối kháng cạnh tranh cụ thể của thụ thể AT₁ với ái lực lớn hơn nhiều (hơn 8500 lần) đối với thụ thể AT₁ so với thụ thể AT₂ và không có hoạt động chủ vận.

Việc ức chế angiotensin II của Irbesartan đối với thụ thể AT1 dẫn đến nhiều tác dụng bao gồm giãn mạch, giảm bài tiết vasopressin và giảm sản xuất, bài tiết aldosterone. Hiệu quả thu được là giảm huyết áp.

Cơ chế tác dụng

Irbesartan là một dẫn xuất tetrazole không peptide và là chất đối kháng angiotensin II có tác dụng ngăn chặn sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT₁. Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin I được chuyển đổi bởi enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE) để tạo thành angiotensin II.

Angiotensin II kích thích vỏ thượng thận để tổng hợp và tiết ra aldosterone, làm giảm bài tiết ion natri và tăng bài tiết ion kali. Angiotensin II cũng hoạt động như một chất co mạch trong cơ trơn mạch máu.

Irbesartan, bằng cách ngăn chặn sự liên kết của angiotensin II với receptor AT₁, thúc đẩy sự giãn mạch và làm giảm tác dụng của aldosterone.

Quá trình feedback âm tích của angiotensin II đối với bài tiết renin cũng bị ức chế, nhưng sự gia tăng nồng độ renin trong huyết tương và do đó tăng nồng độ angiotensin II trong huyết tương không chống lại tác dụng hạ huyết áp xảy ra.

Tác dụng của ARB khác với thuốc ức chế men chuyển, ngăn chặn sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, nghĩa là việc sản xuất angiotensin II không bị ức chế hoàn toàn, vì hormone có thể được hình thành thông qua các enzyme khác. Ngoài ra, không giống như các thuốc ức chế men chuyển, irbesartan và các ARB khác không can thiệp vào đáp ứng với bradykinin và chất P, cho phép không có tác dụng phụ có trong thuốc ức chế men chuyển (ví dụ ho khan).

Bệnh mà Aprovel 300mg điều trị là bệnh gì?

Aprovel 300mg để điều trị tăng huyết áp, cũng như bệnh thận đái tháo đường có tăng creatinine huyết thanh và protein niệu (> 300 mg/ngày) ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 và tăng huyết áp.

cũng được sử dụng như một tác nhân thứ hai trong điều trị suy tim sung huyết.

Aprovel 300mg nên được uống như thế nào?

Liều dùng

Bệnh nhân tăng huyết áp: Liều thông thường là 150mg, dùng 1 lần/ngày. Sau đó liều có thể tăng lên 300 mg/ngày.

Bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường tuýp 2: Dùng liều 300mg, 1 lần/ngày. Bác sĩ có thể khuyến cáo liều thấp hơn khi bắt đầu điều trị với những bệnh nhân thẩm tách máu hoặc bệnh nhân trên 75 tuổi. Hiệu quả hạ áp có thể đạt được trong vòng 4-6 tuần.

Trẻ em không nên dùng khi dưới 18 tuổi.

Cách dùng

Dùng đường uống. Viên thuốc được nuốt với 1 lượng nước thích hợp trong ngoài bữa ăn.

Aprovel 300mg không dùng khi nào?

KHÔNG DÙNG THUỐC Aprovel 300mg trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Đang mang thai hơn 3 tháng.

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Lưu ý gì khi dùng Aprovel 300mg?

Tình trạng nôn mửa, tiêu chảy, bệnh lý thận, bệnh lý tim, bệnh thận do đái tháo đường, bệnh nhân sắp được phẫu thuật hay gây mê.

Sử dụng các thuốc khác.

Cần xét nghiệm máu nếu đang sử dụng thuốc bổ sung kali.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Nhanh chóng và đầy đủ với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình 60-80%. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng.

Phân bố

90% liên kết với protein huyết thanh (chủ yếu là albumin và a1-glycoprotein) và liên kết không đáng kể với các thành phần tế bào của máu. Thể tích phân bố là 53 đến 93L.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa qua gan. Irbesartan được chuyển hóa thông qua quá trình liên hợp và oxy hóa glucuronide. Nghiên cứu in vitro về quá trình oxy hóa irbesartan bằng cytochrom P450 isoenzyme chỉ ra irbesartan đã bị oxy hóa chủ yếu bởi 2C9; chuyển hóa bằng 3A4 không đáng kể.

Thải trừ

Irbesartan được chuyển hóa thông qua quá trình liên hợp và oxy hóa glucuronide. Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết bởi cả đường mật và thận. Irbesartan được bài tiết qua sữa ở chuột đang cho con bú.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 02 vỉ x 14 viên nén bao phim.

Hạn sử dụng: 36 tháng.

NHÀ SẢN XUẤT

Sanofi Winthrop Industrie – PHÁP