Thuốc Cozaar 100mg – Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim

THÀNH PHẦN CỦA Cozaar 100mg

Mỗi viên Cozaar 100mg có chứa:

Losartan potassium tương đương với losartan 100mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén bao phim.

Hạn sử dụng: 3 năm tính từ ngày sản xuất, được in đầy đủ trên bao bì thứ cấp cùng với số lô.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Losartan là một chất đối kháng enzyme angiotensin-II (loại AT₁). Angiotensin II vốn được biết là một chất kèm theo khả năng co mạch máu mức độ mạnh, đồng thời cũng là hormone hoạt động chính của hệ thống renin/angiotensin và là yếu tố quan trọng quyết định đến sinh lý bệnh của tăng huyết áp.

Về đặc điểm tác dụng, angiotensin II có khả năng liên kết với thụ thể AT₁ được tìm thấy trong nhiều mô (ví dụ như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim) và gây ra một số tác dụng sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và giải phóng aldosterone. Angiotensin II cũng kích thích tăng sinh tế bào cơ trơn.

Losartan ức chế chọn lọc thụ thể AT₁. In vitro và in vivo, losartan và chất chuyển hóa có nhóm acid carboxylic có hoạt tính dược lý ngăn chặn tất cả các tác dụng liên quan đến sinh lý của angiotensin II, bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp.

Losartan không có tác dụng chủ vận và cũng không ức chế các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Hơn nữa, losartan không ức chế men chuyển (kininase II), enzyme làm suy giảm bradykinin. Do đó, không có tác dụng không mong muốn liên quan đến bradykinin.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH

Cozaar 100mg được dùng để:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn và trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 – 18 tuổi.

• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng huyết áp và đái tháo đường tuýp 2 với protein niệu ≥ 0,5g/ngày như là một phần của điều trị hạ huyết áp.

• Điều trị suy tim mạn tính ở bệnh nhân trưởng thành khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) không được coi là phù hợp do không tương thích, đặc biệt do ho hoặc chống chỉ định.

• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp bị phì đại thất trái được xác định bằng ECG.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Liều dùng

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 50mg mỗi ngày một lần đối với hầu hết bệnh nhân. Hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Losartan có thể được dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là với thuốc lợi tiểu (ví dụ hydrochlorothiazide)

Bệnh nhân đái tháo đường tuýp II tăng huyết áp có protein niệu ≥ 0,5g/ngày

Liều khởi đầu thông thường là 50mg mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều tới 100mg mỗi ngày một lần dựa trên đáp ứng huyết áp từ một tháng trở đi sau khi bắt đầu điều trị. Losartan có thể được dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Suy tim

Liều losartan ban đầu thông thường ở bệnh nhân suy tim là 12,5mg mỗi ngày một lần. Nên chỉnh liều trong khoảng thời gian hàng tuần (ví dụ 12,5mg mỗi ngày, 25mg mỗi ngày, 50mg mỗi ngày, 100mg mỗi ngày, tối đa 150mg mỗi ngày một lần) dựa trên khả năng bệnh nhân dung nạp.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp với chứng phì đại thất trái được xác định bằng ECG

Liều khởi đầu thông thường là 50mg losartan mỗi ngày một lần. Nên sử dụng phối hợp thêm một liều hydrochlorothiazide thấp và/hoặc tăng liều losartan lên 100mg mỗi ngày một lần dựa trên phản ứng huyết áp.

Bệnh nhân có tình trạng lâm sàng đặc biệt

Suy giảm thể tích nội mạch:

Nên bắt đầu dùng liều khởi đầu 25mg mỗi ngày một lần.

Suy thận và chạy thận nhân tạo:

Không cần điều chỉnh liều ban đầu.

Suy gan:

Một liều thấp hơn nên được xem xét cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.

Trẻ em

• 6 tháng – dưới 6 tuổi

Sự an toàn và hiệu quả của trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi chưa được thiết lập.

• 6 tuổi đến 18 tuổi

Đối với những bệnh nhân vẫn có thể uống thuốc qua đường uống, liều khuyến cáo là 25mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân > 20 đến < 50kg (trong trường hợp đặc biệt, có thể tăng liều tới tối đa 50mg mỗi ngày một lần). Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.

Ở bệnh nhân > 50kg, liều thông thường là 50mg mỗi ngày một lần. Trong trường hợp đặc biệt, liều có thể được điều chỉnh tối đa 100mg mỗi ngày một lần. Liều trên 1,4mg/kg (hoặc vượt quá 100mg) hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Losartan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi, vì dữ liệu hạn chế có sẵn trong các nhóm bệnh nhân này.

Không khuyến cáo ở trẻ em có mức lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73m², vì không có dữ liệu nào có sẵn.

Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ em bị suy gan.

Người cao tuổi

Mặc dù nên cân nhắc bắt đầu điều trị với 25mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, điều chỉnh liều thường không cần thiết.

Cách dùng

Viên Cozaar nên được nuốt cả viên với một ly nước.

Viên Cozaar có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC Cozaar 100mg trong các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Phụ nữ mang thai 6 tháng cuối.

• Suy gan nặng.

• Việc sử dụng đồng thời losartan với các sản phẩm có chứa aliskiren chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73m²)

THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO

Bệnh nhân có tiền sử bị nôn hoặc tiêu chảy trong thời gian gần, những bệnh nhân bị bệnh thận hoặc bệnh gan nên thận trọng khi dùng thuốc.

Phụ nữ có thai, trẻ em không nên dùng.

Khi bạn lái xe hoặc vận hành máy móc nên thận trọng do các tác dụng phụ trong quá trình dùng thuốc.

Không uống gấp đôi liều để bù liều bị quên.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sau khi uống, losartan được hấp thu qua đường tiêu hóa ở mức độ tốt và chuyển hóa lần đầu qua gan, tạo thành một chất chuyển hóa có nhóm acid carboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa không còn hoạt tính khác. Sinh khả dụng của losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó lần lượt đạt được trong 1 giờ và trong 3-4 giờ.

Phân bố

Cả losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó đều liên kết ≥ 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố trong cơ thể của losartan là 34 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 14% liều losartan tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó.

Thải trừ

Độ thanh thải trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó lần lượt là khoảng 600 ml/phút và 50 ml/phút. Khi losartan được dùng bằng đường uống, khoảng 4% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 6% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó là tuyến tính với liều kali losartan uống lên đến 200mg.

Sau khi uống, nồng độ losartan trong huyết tương và chất chuyển hóa hoạt động của nó suy giảm đa dạng, với thời gian bán thải lần lượt khoảng 2 giờ và 6-9 giờ.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

NHÀ SẢN XUẤT

Công ty sản xuất: MERCK SHARP DOHME.