Thuốc Micardis Plus 40/12.5 – Thuốc điều trị tăng huyết áp

THÀNH PHẦN CỦA Micardis Plus 40/12.5

Mỗi viên nén Micardis Plus 40/12.5 có chứa:

Telmisartan 40mg

Hydrochlorothiazide 12,5 mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin; Thuốc đối kháng và thuốc lợi tiểu angiotensin II, mã ATC: C09DA07

Micardis Plus 40/12.5 là sự kết hợp của chất đối kháng thụ thể angiotensin II, telmisartan, và thuốc lợi tiểu thiazide, hydrochlorothiazide.

Sự kết hợp của các thành phần này có tác dụng hạ huyết áp, làm giảm huyết áp ở mức độ lớn hơn so với chỉ một thành phần.

Cơ chế hoạt động

Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hiệu quả và đặc hiệu. Telmisartan thay thế angiotensin II với ái lực rất cao từ vị trí gắn kết của nó tại phân nhóm thụ thể AT _1. Telmisartan chọn lọc liên kết với thụ thể AT _1. Nồng độ aldosterone trong huyết tương bị giảm bởi telmisartan. Telmisartan không ức chế renin huyết tương hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kininase II) – enzyme làm thoái hóa bradykinin. Do đó, nó không tăng cường các tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu thiazide. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazide chưa được biết đầy đủ. Thiazide có ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu chất điện giải ở thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clo với lượng tương đương. Tác dụng lợi tiểu của hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone, do đó làm tăng kali niệu và mất bicarbonate, và giảm kali huyết thanh. Với hydrochlorothiazide, khởi phát lợi tiểu xảy ra trong 2 giờ và hiệu quả cao nhất xảy ra vào khoảng 4 giờ.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Micardis Plus 40/12.5 được dùng để:

– Điều trị tăng huyết áp vô căn.

– Trong trường hợp phối hợp liều cố định giữa Telmisartan và Hydrochlorothiazide (40 mg telmisartan/12,5 mg hydrochlorothiazide) được chỉ định ở người lớn có huyết áp không được kiểm soát khi dùng telmisartan đơn độc.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Micardis Plus 40/12.5 được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng telmisartan.

Liều dùng: Người lớn 1 viên/ngày.

Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:

Suy thận

Cần theo dõi định kỳ chức năng thận.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến trung bình, không được vượt quá Telmisartan / Hydrochlorothiazide 40 mg/12,5 mg mỗi ngày một lần. Thuốc không được chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Thiazide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả của Telmisartan/Hydrochlorothiazide ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu có sẵn.

Cách dùng: Dùng đường uống, uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất nào hoặc với bất kỳ tá dược nào.

• Quá mẫn cảm với sulphonamide khác.

• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút).

• Hạ kali máu, tăng calci máu.

• Phụ nữ mang thai ở gian đoạn 3 tháng giữa và cuối thai kỳ.

• Cholestosis và rối loạn tắc nghẽn đường mật.

• Suy gan nặng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tần suất tương đương với telmisartan đơn trị liệu. Chóng mặt, tiêu chảy, khó tiêu, khô miệng, chán ăn, táo bón, co cơ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thụ

Telmisartan: Sau khi uống nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được trong 0,5 – 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan ở mức 40 mg và 160 mg tương ứng là 42% và 58%. Thức ăn làm giảm nhẹ khả dụng sinh học của telmisartan với việc giảm diện tích theo đường cong thời gian nồng độ trong huyết tương (AUC) khoảng 6% với viên 40 mg và khoảng 19% sau liều 160 mg. Đến 3 giờ sau khi dùng nồng độ trong huyết tương không đổi cho dù telmisartan được dùng cùng thức ăn hay không. Việc giảm nhẹ AUC dự kiến ​​sẽ không làm giảm hiệu quả điều trị. Telmisartan không tích lũy đáng kể trong huyết tương khi dùng liều lặp lại.

Hydrochlorothiazide: Sau khi uống telmisartan và hydrochlorothiazide, nồng độ đỉnh của hydrochlorothiazide đạt được trong khoảng 1,0 – 3,0 giờ sau khi dùng thuốc. Dựa trên sự bài tiết thận tích lũy của hydrochlorothiazide, sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 60%.

Phân phối

Telmisartan liên kết cao với protein huyết tương (> 99,5%) chủ yếu là albumin và alpha l- axit glycoprotein. Thể tích phân bố của telmisartan  là 0,83 – 1,14 l/kg.

Chuyển hóa

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp để tạo thành một acylglucuronide không hoạt động dược lý. Các isoenzyme cytochrom P450 không tham gia vào quá trình chuyển hóa telmisartan.

Hydrochlorothiazide không được chuyển hóa ở người.

Thải trừ

Telmisartan: Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan có gắn đồng vị C, hầu hết liều dùng (> 97%) đã được loại bỏ qua phân qua bài tiết mật. Chỉ một lượng nhỏ được tìm thấy trong nước tiểu. Tổng thanh thải trong huyết tương của telmisartan sau khi uống là > 1500 ml / phút. Thời gian bán thải là> 20 giờ.

Hydrochlorothiazide được bài tiết gần như hoàn toàn dưới dạng chất không đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được loại bỏ trong vòng 48 giờ. Độ thanh thải qua thận khoảng 250 – 300 ml / phút. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazide là 10 – 15 giờ.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén

NHÀ SẢN XUẤT

Boehringer Ingelheim pharma GmbH & Co., KG – ĐỨC