Thuốc Perglim M-1 – Thuốc điều trị đái tháo đường

Thành phần chính của Perglim M-1 là gì?

Mỗi viên Perglim M-1 có chứa:

Glimepiride hàm lượng 1mg

Metformin hydrochloride hàm lượng 500mg

Tá dược bổ sung vừa đủ khối lượng 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén phóng thích chậm.

Cơ chế tác dụng của hoạt chất trong Perglim M-1 là gì?

Metformin

Metformin thuộc nhóm biguanid, có tác dụng hạ đường huyết.

3 cơ chế tác động của metformin:

• làm giảm tốc độ hấp thu các phân tử glucose ở ruột

• giảm tạo glucose ở gan do ức chế thủy phân glycogen tạo ra các đơn phân tử glucose

• trong cơ bắp, cải thiện sự hấp thu và sử dụng glucose ngoại biên do tăng độ nhạy insulin

Metformin kích thích tổng hợp glycogen nội bào bằng cách tác động lên glycogen synthase.

Glimepirid

Glimepiride là một chất hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm sulphonylurea, có thể được sử dụng trong đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

Glimepiride tác dụng chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy.

Hiệu ứng này dựa trên sự gia tăng khả năng đáp ứng của các tế bào beta đảo tụy với kích thích glucose sinh lý.

Ngoài ra, glimepiride dường như có tác dụng ngoại tháp rõ rệt cũng như các sulfonylurea khác.

Perglim M-1 điều trị gì?

Perglim M-1 được dùng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin ở bệnh nhân trên 18 tuổi, khi chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân không kiểm soát được đường huyết.

Điều trị thay thế ở những bệnh nhân đái tháo đường đã điều trị ổn định với glimepiride (liều sử dụng 1-2mg) và metformin (500mg dạng phóng thích chậm) ở 2 thuốc đơn độc.

Uống Perglim M-1 như thế nào?

Liều dùng

Liều dùng nên được xác định cho từng bệnh nhân tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả của thuốc trên từng người.

Liều khuyến cáo tối đa là 2000mg metformin/ngày và 8mg glimepiride/ngày.

Uống 1 – 2 viên/lần/ngày, tối đa 3 viên mỗi ngày hoặc theo sự hướng dẫn và kê đơn của bác sĩ.

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước, không được nghiền hoặc nhai viên thuốc.

Nên bắt đầu với 1 viên mỗi ngày.

Khi nào không được dùng Perglim M-1?

KHÔNG DÙNG THUỐC Perglim M-1 trong các trường hợp sau:

Đái tháo đường tuýp I

Phụ nữ có thai

Bệnh nhân bị suy gan thận, suy tim, suy hô hấp

Dị ứng với thành phần thuốc, với sulfamid, sulfonylurea hay biguanid khác.

Phản ứng có hại của Perglim M-1 là gì?

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng thuốc:

Glimepiride: Có thể có các triệu chứng trên các hệ cơ quan như tiêu hóa, trên da, thần kinh và máu – hệ bạch huyết bao gồm: rối loạn tạo máu, ứ mật, hạ đường huyết, rối loạn tiêu hóa, vàng da, mỏi cơ, dị cảm, chóng mặt, rối loạn tâm thần, ban da.

Metformin: Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn, tiêu chảy. Khi sử dụng thuốc kéo dài gây ra cảm giác chán ăn hoặc đắng miệng, có thể bị sụt cân.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Metformin

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của liều dùng metformin 500mg là khoảng 50-60%.

Sau khi uống metformin, T_max đạt được trong 2,5 giờ.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ metformin tối đa (C_max) không vượt quá 5,59g/mL, ngay cả ở liều tối đa.

Phân bố

Giá trị trung bình của Vd dao động trong khoảng 63 – 276L. Metformin ít liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Không có chất chuyển hóa được xác định ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải thận của metformin là > 400 mL/phút.

Sau một liều uống, nửa đời thải trừ là khoảng 6,5 giờ.

Glimepirid

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống (trung bình 0,3μg/ml khi dùng nhiều liều 4mg/ngày). Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít), liên kết protein cao (> 99%) và độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml/phút).

Glimepiride đi qua nhau thai. Khả năng qua hàng rào máu não thấp.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải là khoảng 5 đến 8 giờ. Sau khi dùng liều cao, thời gian bán thải dài hơn một chút đã được ghi nhận.

Không phát hiện dạng nguyên vẹn trong nước tiểu.

Hai chất chuyển hóa có lẽ là do chuyển hóa ở gan (enzyme chính là CYP2C9) được xác định cả trong nước tiểu và phân: dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy.

Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa này lần lượt là 3 đến 6 và 5 đến 6 giờ.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 1 vỉ x 20 viên

NHÀ SẢN XUẤT

Themis Laboratories Pvt., Ltd.

Nước sản xuất: Ấn Độ.