Thuốc Perglim M-2 – Thuốc điều trị đái tháo đường

THÀNH PHẦN CỦA THUỐC Perglim M-2

Mỗi viên Perglim M-2 có chứa:

Glimepiride 2mg

Metformine Hydrochloride 500mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén phóng thích chậm.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Glimepirid

Glimepiride là một chất hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm sulphonylurea, có thể được sử dụng trong đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

Glimepiride tác dụng chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Như với các sulfonylurea khác, hiệu ứng này dựa trên sự gia tăng khả năng đáp ứng của các tế bào beta tuyến tụy với kích thích glucose sinh lý. Ngoài ra, glimepiride dường như có tác dụng ngoại tháp rõ rệt cũng như các sulfonylurea khác.

Giải phóng insulin

Sulfonylureas điều chỉnh bài tiết insulin bằng cách đóng kênh kali nhạy cảm ATP trên màng tế bào beta. Đóng kênh kali gây ra khử cực của tế bào beta và kết quả là mở các kênh canxi – tạo một dòng canxi tăng vào tế bào. Điều này dẫn đến việc giải phóng insulin thông qua exocytosis.

Glimepiride liên kết mạnh với protein màng tế bào beta có liên quan đến kênh kali nhạy cảm ATP nhưng khác với vị trí gắn kết sulfonylureas thông thường.

Tác dụng ngoại tháp

Các tác dụng ngoại tháp là ví dụ cải thiện độ nhạy cảm của mô đối với insulin và giảm sự hấp thu insulin của gan.

Sự hấp thu glucose từ máu vào cơ ngoại biên và các mô mỡ xảy ra thông qua các protein vận chuyển đặc biệt, nằm trong màng tế bào. Việc vận chuyển glucose trong các mô này là bước giới hạn tốc độ trong việc sử dụng glucose. Glimepiride tăng rất nhanh số lượng phân tử vận ​​chuyển glucose hoạt động trong màng plasma của tế bào cơ và tế bào mỡ, dẫn đến sự hấp thu glucose được kích thích.

Glimepiride làm tăng hoạt động của phospholipase C đặc hiệu glycosyl-phosphatidylinositol.

Glimepiride ức chế sản xuất glucose ở gan bằng cách tăng nồng độ nội bào của fructose-2,6-bisphosphate, từ đó ức chế quá trình tạo glucone.

Metformin

Cơ chế hoạt động

Metformin là một biguanide có tác dụng hạ đường huyết. Nó không kích thích tiết insulin và do đó không tạo ra hạ đường huyết.

Metformin có thể hoạt động thông qua 3 cơ chế:

• giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế gluconeogenesis và glycogenolysis.

• trong cơ bắp, bằng cách tăng độ nhạy insulin, cải thiện sự hấp thu và sử dụng glucose ngoại biên.

• làm chậm sự hấp thụ glucose ở ruột.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen nội bào bằng cách tác động lên glycogen synthase.

Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các loại chất vận chuyển glucose màng (GLUT) được biết đến cho đến nay.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Perglim M-2 được dùng để điều trị đái tháo đường tuýp II (không phụ thuộc insulin) ở bệnh nhân trên 18 tuổi, khi chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân không kiểm soát được đường huyết.

Điều trị thay thế ở những bệnh nhân tiểu đường đã điều trị ổn định với Glimepiride (1-2 mg) và Metformin (500 mg dạng phóng thích chậm).

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước, không được nghiền hoặc nhai viên thuốc. Nên bắt đầu với 1 viên mỗi ngày. Mục đích của việc điều trị là làm giảm đường huyết lúc đói và đưa glycosylated hemoglobin về giới hạn bình thường ở liều tối thiểu có tác dụng.

Liều dùng

Liều dùng nên được xác định cho từng bệnh nhân tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả của thuốc trên từng người, không nên vượt quá liều khuyến cáo tối đa (2000 mg/ ngày cho Metformin và 8 mg/ ngày cho Glimepiride).

Uống 1 – 2 viên/ lần/ ngày, tối đa 3 viên/ ngày hoặc theo sự chỉ định của thầy thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC Perglim M-2 trong các trường hợp sau:

Đái tháo đường typ I

Phụ nữ có thai

Bệnh nhân bị suy gan thận, suy tim, suy hô hấp

Dị ứng với thành phần thuốc, với sulfamid, sulfonylurea hay biguanid khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng thuốc:

Glimepiride: Hạ đường huyết, rối loạn tiêu hóa, vàng da ứ mật, mỏi cơ, dị cảm, chóng mặt, rối loạn tâm thần, ban da, rối loạn tạo máu…

Metformin: Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn, tiêu chảy. Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Glimepirid

Hấp thu

Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ, chỉ có tỷ lệ hấp thụ hơi giảm. Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống (trung bình 0,3 μg / ml trong nhiều liều 4 mg / ngày) và có mối quan hệ tuyến tính giữa liều và cả Cmax và AUC (vùng dưới đường cong nồng độ thời gian) .

Phân bố

Glimepiride có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít), gần bằng không gian phân phối albumin, liên kết protein cao (> 99%) và độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml / phút).

Ở động vật, glimepiride được bài tiết qua sữa. Glimepiride đi qua nhau thai. Khả năng qua hàng rào máu não thấp.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải là khoảng 5 đến 8 giờ. Sau khi dùng liều cao, thời gian bánthải dài hơn một chút đã được ghi nhận.

Sau một liều glimepiride phóng xạ, 58% lượng phóng xạ đã được phục hồi trong nước tiểu và 35% trong phân. Không phát hiện dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Hai chất chuyển hóa có lẽ là do chuyển hóa ở gan (enzyme chính là CYP2C9) được xác định cả trong nước tiểu và phân: dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy. Sau khi uống glimepiride, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa này lần lượt là 3 đến 6 và 5 đến 6 giờ.

Metformin

Hấp thu

Sau khi uống metformin, T _max đạt được trong 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên metformin 500 mg là khoảng 50-60% ở những người khỏe mạnh.

Ở liều metformin thông thường và lịch dùng thuốc, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24-48 giờ. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ metformin tối đa (C _max ) không vượt quá 5 59g / mL, ngay cả ở liều tối đa.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể. Giá trị trung bình của Vd dao động trong khoảng 63 – 276 L.

Chuyển hóa

Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Không có chất chuyển hóa được xác định ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải thận của metformin là > 400 mL / phút, cho thấy metformin được loại bỏ bằng cách lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau một liều uống, nửa đời thải trừ là khoảng 6,5 giờ. Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải của thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và do đó thời gian bán thải được kéo dài, dẫn đến tăng metformin trong huyết tương.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 1 vỉ x 20 viên

NHÀ SẢN XUẤT

Themis Laboratories Pvt., Ltd. – ẤN ĐỘ