Thuốc SimvaHexal 10mg – Thuốc điều trị mỡ máu

THÀNH PHẦN CỦA SimvaHexal 10mg

Mỗi viên SimvaHexal 10mg có chứa:

Simvastatin 10mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Mã ATC: C10A A01

Cơ chế hoạt động

Sau khi uống, simvastatin bị thủy phân ở gan thành dạng beta-hydroxyacid hoạt động có hoạt tính mạnh trong việc ức chế men khử HMG-CoA (3 – hydroxy – 3 methylglutaryl-CoA-reductase). Enzyme này xúc tác cho quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, một bước đầu tiên và hạn chế tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin đã được chứng minh là làm giảm cả nồng độ LDL-C bình thường hoặc khi tăng. LDL được hình thành từ protein mật độ rất thấp (VLDL) và bị dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL do có ái lực cao. Cơ chế của tác dụng hạ LDL của simvastatin có thể liên quan đến cả việc giảm nồng độ VLDL-cholesterol (VLDL-C) và gây ra giảm ái lực thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng quá trình dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong khi điều trị bằng simvastatin. Ngoài ra, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Do những thay đổi này, tỷ lệ của tổng số thành HDL-C và LDL- thành HDL-C bị giảm.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

SimvaHexal 10mg được dùng để điều trị:

Tăng cholesterol máu

Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, như là một biện pháp hỗ trợ cho chế độ ăn uống, khi chế độ ăn và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ tập thể dục, giảm cân) là không đủ.

Điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH) như là một biện pháp hỗ trợ cho chế độ ăn uống và các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ như apheresis LDL) hoặc thay thế nếu phương pháp điều trị như vậy là không phù hợp.

Phòng ngừa biến cố tim mạch

Giảm tỷ lệ tử vong và các bệnh tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch: xơ vữa động mạch hoặc đái tháo đường, với cholesterol ở mức bình thường hoặc tăng, như là một biện pháp điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác và liệu pháp bảo vệ tim mạch khác

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Liều dùng

Phạm vi liều là 5-80 mg /ngày simvastatin dùng đường uống dưới dạng liều duy nhất vào buổi tối.

Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian không ít hơn 4 tuần, tối đa là 80 mg/ ngày được dùng dưới dạng một liều vào buổi tối.

Liều 80 mg chỉ được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.

Tăng cholesterol máu

Bệnh nhân nên được áp dụng chế độ ăn kiêng giảm cholesterol tiêu chuẩn, và nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong quá trình điều trị bằng Simvastatin.

Liều khởi đầu thông thường là 10-20 mg / ngày được dùng dưới dạng liều duy nhất vào buổi tối.

Bệnh nhân cần giảm LDL-C lớn (hơn 45%) có thể được bắt đầu ở mức 20-40 mg / ngày với liều duy nhất vào buổi tối.

Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử

Liều khởi đầu được đề nghị là 40 mg/ngày vào buổi tối.

Ở những bệnh nhân dùng lomitapide đồng thời với Simvastatin, liều Simvastatin không được vượt quá 40 mg/ngày.

Phòng ngừa biến cố tim mạch

Liều Simvastatin thông thường là 20 đến 40 mg/ngày dùng một liều duy nhất vào buổi tối ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch vành cao (CHD, có hoặc không có tăng lipid máu).

Điều trị bằng thuốc có thể được bắt đầu đồng thời với chế độ ăn uống và tập thể dục.

Điều trị phối hợp

Simvastatin có hiệu quả đơn độc hoặc phối hợp với các chất ức chế acid mật. Bệnh nhân nên uống thuốc trước 2 giờ hoặc sau > 4 giờ khi dùng chất ức chế acid mật.

Ở những bệnh nhân dùng simvastatin đồng thời với fibrate, trừ gemfibrozil hoặc fenofibrate, liều simvastatin không được vượt quá 10 mg/ngày.

Ở những bệnh nhân dùng amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem hoặc các sản phẩm có chứa elbasvir hoặc grazoprevir đồng thời với simvastatin, liều simvastatin không được vượt quá 20 mg/ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC trong các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng huyết áp kéo dài không rõ nguyên nhân.

• Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Dùng đồng thời chất ức chế mạnh CYP3A4 (làm tăng AUC khoảng 5 lần hoặc cao hơn) (ví dụ như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, chất ức chế protease HIV (ví dụ nelfinavir), boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone và các sản phẩm dược chứa cobicistat).

• Sử dụng đồng thời gemfibrozil, ciclosporin hoặc danazol.

• Ở những bệnh nhân bị HoFH, dùng đồng thời lomitapide với liều > 40 mg Simvstatin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và trải qua quá trình chuyển hóa qua gan đầu tiên. Việc chuyển hóa ở gan phụ thuộc vào lưu lượng máu của gan. Nồng độ tối đa trong huyết tương của các chất ức chế có hoạt tính đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi dùng simvastatin. Thức ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sự hấp thụ.

Dược động học của simvastatin đơn và đa liều cho thấy rằng không có sự tích lũy của thuốc xảy ra sau khi dùng nhiều liều.

Phân bố

Liên kết protein của simvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính là > 95%.

Thải trừ

Simvastatin là chất nền của CYP3A4 (xem phần 4.3 và 4.5). Các chất chuyển hóa chính của simvastatin có trong huyết tương người là beta-hydroxyacid và bốn chất chuyển hóa hoạt động bổ sung. Sau khi uống một liều simvastatin phóng xạ cho con người, 13% lượng phóng xạ đã được bài tiết qua nước tiểu và 60% trong phân trong vòng 96 giờ. Lượng thu hồi trong phân đại diện cho tương đương sản phẩm thuốc được hấp thụ bài tiết qua mật cũng như sản phẩm thuốc không được hấp thụ. Sau khi tiêm chất chuyển hóa beta-hydroxyacid vào tĩnh mạch, thời gian bán hủy của nó trung bình là 1,9 giờ. Trung bình chỉ 0,3% liều IV được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất ức chế.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.

NHÀ SẢN XUẤT

Hexal AG