Thuốc Dilatrend 12.5mg – Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim

THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT CỦA Dilatrend 12.5mg

Mỗi viên nén Dilatrend 12.5mg có chứa thành phần hoạt chất là:

Carvedilol với hàm lượng 12,5mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Đơn vị chia liều bé nhất tương đương với một viên nén.

CHỈ ĐỊNH VÀ CÔNG DỤNG

Dilatrend 12.5mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau đây:

Carvedilol được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Dữ liệu chưa được cung cấp đầy đủ để hỗ trợ việc sử dụng thuốc này trong bệnh tái tạo mạch máu.

Carvedilol được chỉ định để điều trị bệnh nhân suy tim kèm theo triệu chứng từ nhẹ đến nặng (NYHA độ II đến IV) như một thuốc bổ trợ cho các phương pháp điều trị thông thường (ví dụ: thuốc lợi tiểu, digoxin, chất ức chế men chuyển và thuốc giãn mạch).

TÁC DỤNG DƯỢC LỰC HỌC

Tác dụng dược lý

Carvedilol là một tác nhân tim mạch có tác động kép, chẹn beta gây giãn mạch, không chọn lọc với đặc tính chống oxy hóa. Sự giãn mạch đã được chứng minh là qua trung gian chủ yếu bằng cách phong tỏa chọn lọc các thụ thể alpha-adreno.

Trong các nghiên cứu trên mô hình động vật, cả hai chất đối kháng đều có đặc tính chẹn thụ thể alpha-adrenergic. Các thuộc tính chẹn thụ thể beta-adrenergic là không chọn lọc đối với thụ thể beta-1 và beta-2 adrenergic và được liên kết với anentome laevorotatory của carvedilol. Carvedilol không có hoạt động giao cảm nội tại và giống như propranolol, nó có đặc tính ổn định màng.

Carvedilol ngăn chặn hệ thống renin/angiotensin/aldosterone thông qua phong tỏa thụ thể beta.

Cơ chế cho tác dụng có lợi của carvedilol trong suy tim sung huyết chưa được chứng minh.

Các cơ chế có thể bao gồm ức chế tế bào thần kinh, ức chế thụ thể beta, giãn mạch (giảm tải trước và tải sau), tác dụng chống oxy hóa, tác dụng chống thiếu máu mạnh và ức chế sự kết dính của bạch cầu trung tính.

Hoạt tính chống oxy hóa và ức chế sự bám dính bạch cầu trung tính đã được chứng minh trên mô hình động vật in vitro và in vivo cũng như thông qua các thử nghiệm trên con người in vitro.

Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên bằng cách giãn mạch, chủ yếu qua trung gian thông qua sự đối kháng chọn lọc alpha-1 và ức chế beta ngăn ngừa nhịp tim nhanh với kết quả làm nhịp tim giảm nhẹ.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU LƯỢNG CỦA THUỐC

Cách dùng: Dùng đường uống. Khuyến cáo bệnh nhân suy tim nên dùng thuốc carvedilol cùng với bữa ăn để hấp thu chậm hơn và giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Liều dùng:

Tăng huyết áp

Chế độ dùng một lần hàng ngày được khuyến khích.

Người lớn

Liều khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu.

Sau đó, liều lượng khuyến cáo là 25mg mỗi ngày một lần.

Nếu cần thiết, liều lượng sau đó có thể được tăng lên trong khoảng thời gian ít nhất hai tuần cho đến liều tối đa hàng ngày được đề nghị là 50mg mỗi ngày một lần hoặc hai lần mỗi ngày.

Người cao tuổi

Liều khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 12,5mg mỗi ngày một lần, điều này đã mang lại sự kiểm soát thỏa đáng ở một số bệnh nhân.

Nếu đáp ứng không đầy đủ, liều có thể được điều chỉnh trong khoảng thời gian ít nhất hai tuần cho đến liều tối đa hàng ngày.

Carvedilol có thể được kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazide.

Suy tim xung huyết có triệu chứng

Liều dùng phải được cá nhân hóa và theo dõi chặt chẽ trong quá trình chỉnh liều.

Đối với bệnh nhân dùng digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, nên dùng thuốc ổn định
trước khi bắt đầu carvedilol.

Liều khởi đầu được đề nghị là 3,125mg hai lần mỗi ngày trong hai tuần.

Nếu liều này được dung nạp, liều sau đó có thể được tăng lên, trong khoảng thời gian không ít hơn hai tuần, đến 6,25mg hai lần mỗi ngày, tiếp theo là 12,5mg hai lần mỗi ngày, sau đó 25mg hai lần mỗi ngày.

Liều dùng nên được tăng lên đến mức cao nhất được dung nạp bởi bệnh nhân.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Hen phế quản.

• Khối AV, độ II hoặc III (trừ khi có máy tạo nhịp tim vĩnh viễn).

• Nhịp tim chậm mức độ nặng (< 50bpm).

• Hội chứng xoang (bao gồm cả khối tâm nhĩ).

• Quá mẫn cảm với carvedilol hoặc với bất kỳ tá dược nào.

• Suy tim thuộc NYHA nhóm IV trong phân loại suy tim với tình trạng ứ nước hoặc quá tải rõ rệt cần điều trị bằng phương pháp tiêm truyền tĩnh mạch.

• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính kèm tắc nghẽn phế quản

• Rối loạn chức năng gan có ý nghĩa lâm sàng.

• Sốc tim.

• Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 85mmHg).

• Đau thắt ngực của Prinzmetal.

• Nhiễm toan chuyển hóa.

• Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên nghiêm trọng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Thuốc chống loạn nhịp tim

Các trường hợp riêng biệt của rối loạn dẫn truyền (hiếm khi bị tổn thương trên huyết động) đã được báo cáo, nếu carvedilol uống và diltiazem verapamil uống và/hoặc amiodarone được dùng đồng thời. Cũng như các thuốc chẹn beta khác, ECG và huyết áp nên được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời các thuốc chẹn kênh calci như verapamil và diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền AV hoặc nguy cơ suy tim (tác dụng hiệp đồng).

Dihydropyridin

Việc sử dụng dihydropyridines và carvedilol nên được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ vì suy tim và hạ huyết áp nghiêm trọng đã được báo cáo.

Nitrat

Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Glycosides tim

Sự gia tăng nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định khoảng 16% và digitoxin khoảng 13% đã được thấy ở những bệnh nhân tăng huyết áp liên quan đến việc sử dụng đồng thời carvedilol và digoxin.

Cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương khi bắt đầu, ngừng hoặc điều chỉnh điều trị bằng carvedilol.

Thuốc hạ huyết áp khác

Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp đồng thời khác (ví dụ như thuốc đối kháng thụ thể α1) và các thuốc có phản ứng bất lợi chống tăng huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và rượu.

Thuốc trị đái tháo đường bao gồm insulin

Tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc trị tiểu đường đường uống có thể được tăng cường.

Các triệu chứng hạ đường huyết có thể được che lấp. Ở bệnh nhân tiểu đường, việc theo dõi thường xuyên nồng độ glucose trong máu là cần thiết.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

NHÀ SẢN XUẤT

F. Hoffmann-La Roche Ltd.