Mô tả

Đánh giá bài viết

Tóm tắt

1 THÀNH PHẦN CỦA Aprovel 150mg
2 TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
3 CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH
4 CÁCH DÙNG-LIỀU DÙNG
- 4.1 Liều dùng
- 4.2 Cách dùng
5 CHỐNG CHỈ ĐỊNH
6 THẬN TRỌNG
7 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
8 DƯỢC ĐỘNG HỌC
9 QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
10 NHÀ SẢN XUẤT

THÀNH PHẦN CỦA Aprovel 150mg

Mỗi viên Aprovel 150mg có chứa:

Dược chất chính irbesartan 150mg

Các thành phần tá dược được thêm vào sao cho vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng Angiotensin-II, dạng thuốc đơn độc.

Mã ATC: C09CA04.

Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là một chất hóa học có khả năng đối kháng với tác dụng của thụ thể angiotensin-II (loại AT1),mức độ đối kháng mạnh. Được cho rằng sẽ ức chế tác dụng của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Sự đối kháng chọn lọc đối với các thụ thể angiotensin-II (AT1) dẫn đến sự gia tăng nồng độ renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin-II chưa được biến đổi, và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương. Nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng nhiều bởi irbesartan khi dùng đơn độc ở liều khuyến cáo. Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase-II), một loại enzyme tạo angiotensin-II và cũng làm thoái hóa bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH

Aprovel 150mg được chỉ định ở người lớn để điều trị tăng huyết áp vô căn.

Aprovel 150mg cũng được chỉ định để điều trị bệnh thận ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 như là một phần của chế độ điều trị dùng thuốc chống tăng huyết áp.

CÁCH DÙNG-LIỀU DÙNG

Liều dùng

Liều khởi đầu và duy trì thông thường được là 150mg mỗi ngày một lần, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều 150mg mỗi ngày một lần thường cung cấp khả năng kiểm soát huyết áp 24 giờ tốt hơn 75mg. Tuy nhiên, việc bắt đầu điều trị với 75mg có thể được xem xét, đặc biệt ở những bệnh nhân bị tan huyết và ở người già trên 75 tuổi.

Ở những bệnh nhân không đủ kiểm soát với 150mg mỗi ngày một lần, có thể tăng liều lên 300mg hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Đặc biệt, việc bổ sung một loại thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã được chứng minh là có tương tác.

Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm tăng huyết áp, nên bắt đầu điều trị ở mức 150mg irbesartan mỗi ngày một lần và tăng lên tới 300mg mỗi ngày một lần như là liều duy trì ưu tiên để điều trị bệnh thận.

Bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Một liều khởi đầu thấp hơn (75mg) nên được xem xét cho bệnh nhân chạy thận nhân tạo.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người lớn tuổi

Mặc dù nên cân nhắc bắt đầu điều trị với 75mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, điều chỉnh liều thường không cần thiết cho người cao tuổi.

Trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả ở trẻ em từ 0 đến 18 tuổi chưa được thiết lập.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Uống cùng với một cốc nước lớn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC Aprovel 150mg trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

Việc sử dụng đồng thời với các sản phẩm có chứa aliskiren chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (tốc độ lọc cầu thận (GFR) <60 ml/phút/1,73m2).

THẬN TRỌNG

Bạn nên thận trọng khi dùng thuốc trong các trường hợp sau:

Tăng nồng độ kali trong máu.

Hẹp động mạch chủ, hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, tăng aldosterone nguyên phát, hẹp động mạch thận 2 bên.

Suy giảm chức năng của thận.

Giảm thể tích máu, giảm nồng độ ion natri do thuốc lợi tiểu: trong trường hợp này nên được điều chỉnh và xử lý trước khi dùng Aprovel.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Bạn có thể gặp tác dụng phụ sau:

Xét nghiệm: Tăng kali huyết, tăng creatine kinase huyết tương.

Thần kinh và các cơ quan khác: Chóng mặt, cả ở tư thế đứng, buồn nôn, nôn, đau cơ và đau xương, hạ huyết áp tư thế, xuất hiện triệu chứng mệt mỏi.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sau khi uống vào đường tiêu hóa, irbesartan được hấp thu đánh giá là tốt. Các nghiên cứu đánh giá thông tin về sinh khả dụng tuyệt đối, cho thấy rằng sinh khả dụng có giá trị thuộc khoảng 60-80%. Lượng thức ăn được dùng đồng thời không ảnh hưởng nhiều đến sinh khả dụng của irbesartan.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96%, và có một tỷ lệ liên kết không đáng kể với các thành phần máu của tế bào. Thể tích phân bố ước tính là 53 – 93 lít.

Chuyển hóa

Sau khi uống irbesartan được gắn phóng xạ hoặc sử dụng thông qua đường tiêm tĩnh mạch, một tỷ lệ lớn chiếm khoảng 80-85% hoạt chất có gắn đồng phân phóng xạ lưu hành trong máu là dạng irbesartan không thay đổi. Irbesartan được chuyển hóa ở gan thông qua quá trình liên hợp và oxy hóa glucuronide. Chất chuyển hóa lưu hành trong máu chính là irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng irbesartan chủ yếu bị oxy hóa bởi enzyme cytochrom P450 CYP2C9, còn các isoenzyme CYP3A4 có tác dụng không đáng kể.

Thải trừ

Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được loại bỏ bằng cả đường mật và thận. Sau khi đưa irbesartan vào cơ thể bằng đường miệng hoặc tiêm tĩnh mạch bằng dạng có gắn đồng phân phóng xạ, cho thấy có khoảng 20% lượng phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phần còn lại trong phân. Dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng irbesartan không thay đổi.