Mô tả

Đánh giá bài viết

Tóm tắt

1 THÀNH PHẦN CỦA Co-Aprovel 150/12.5
2 TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
3 CÔNG DỤNG VÀ CÁC CHỈ ĐỊNH
4 CÁCH DÙNG VÀ THÔNG TIN VỀ LIỀU DÙNG
- 4.1 Liều dùng
- 4.2 Cách dùng
5 CHỐNG CHỈ ĐỊNH
6 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
7 DƯỢC ĐỘNG HỌC
8 QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
9 NHÀ SẢN XUẤT

THÀNH PHẦN CỦA Co-Aprovel 150/12.5

Mỗi viên Co-Aprovel 150/12.5 có chứa:

Irbesartan hàm lượng 150mg

Hydrochlorothiazide hàm lượng 12,5mg

Tá dược bao gồm độn, dính và rã, tá dược trơn đảm bảo đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng angiotensin-II, dạng thuốc phối hợp.

Mã ATC: C09C A04.

Cơ chế tác dụng:

Irbesartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin-II (loại AT1) và thuốc có tác dụng trên thụ thể này được đánh giá ở mức độ mạnh. Dự kiến sẽ ức chế tác dụng của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc ban đầu hoặc con đường và quá trình tổng hợp của angiotensin-II.

Sự đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin-II (AT1) dẫn đến sự gia tăng nồng độ renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin-II, và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương. Nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể bởi irbesartan khi dùng đơn độc ở liều khuyến cáo. Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase-II), một loại enzyme tạo angiotensin-II và cũng làm thoái hóa bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu thiazide. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazide chưa được biết đầy đủ. Thiazide ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu chất điện giải ở thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clorua với lượng tương đương. Tác dụng lợi tiểu của hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone, do đó làm tăng kali niệu và mất bicarbonate, và giảm kali huyết thanh. Có lẽ thông qua sự phong tỏa hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, việc sử dụng irbesartan có xu hướng đảo ngược sự mất kali liên quan đến các thuốc lợi tiểu này. Với hydrochlorothiazide, khởi phát lợi tiểu xảy ra trong 2 giờ và hiệu quả cao nhất xảy ra vào khoảng 4 giờ, trong khi hành động vẫn tồn tại trong khoảng 6-12 giờ.

CÔNG DỤNG VÀ CÁC CHỈ ĐỊNH

Co-Aprovel 150/12.5 được chỉ định sử dụng ở người lớn để:

Điều trị tăng huyết áp vô căn.

Sự kết hợp liều cố định này được chỉ định ở những bệnh nhân trưởng thành có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ khi chỉ dùng irbesartan hoặc hydrochlorothiazide

CÁCH DÙNG VÀ THÔNG TIN VỀ LIỀU DÙNG

Liều dùng

Khi thay đổi trực tiếp thích hợp lâm sàng từ đơn trị liệu sang phối hợp có thể được xem xét:

▪ Có thể dùng Co-Aprovel 150mg/12,5mg ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng hydrochlorothiazide hoặc irbesartan 150mg

▪ Co-Aprovel 300mg/12,5mg có thể được dùng ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bởi irbesartan 300mg hoặc Co-Aprovel 150mg/12,5mg.

▪ Co-Aprovel 300mg/25mg có thể được dùng ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bởi Co-Aprovel 300mg/12,5 mg.

Không nên dùng liều cao hơn 300mg irbesartan/25mg hydrochlorothiazide mỗi ngày một lần.

Khi cần thiết, Co-Aprovel có thể được dùng cùng với một sản phẩm thuốc chống tăng huyết áp khác.

Bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Trong bảng thành phần của viên nén có chứa thuốc lợi tiểu hydrochlorothiazide, chính vì vậy mà thuốc CoAprovel không được kê đơn hay chỉ định cho đối tượng bệnh nhân rối loạn chức năng thận nặng (có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

Trong trường hợp này thì thuốc lợi tiểu quai được khuyến cáo hơn thuốc lợi tiểu nhóm thiazide.

Về liều sử dụng trên đối tượng bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin ở thận ≥ 30ml/phút, liều không cần phải thay đổi để phù hợp.

Suy gan

Co-Aprovel không được chỉ định ở đối tượng bệnh nhân suy gan nặng.

Lợi tiểu nhóm thiazide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

Không cần điều chỉnh liều thuốc Co-Aprovel ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể sử dụng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC Co-Aprovel 150/12.5 trong các trường hợp sau:

Có phản ứng dị ứng với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

Suy thận nặng (tức là những bệnh nhân có định mức về độ thanh thải creatinin < 30ml/phút)

Hạ kali máu, tăng calci máu

Suy gan mức độ nặng, xơ gan và ứ mật

Không dùng thuốc có chứa thành phần aliskiren cho đối tượng đái tháo đường hoặc có thận bị suy giảm chức năng sinh lý.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Bạn có thể gặp tác dụng phụ sau: tăng kali huyết, tăng creatine kinase huyết tương, chóng mặt, chóng mặt tư thế, buồn nôn, nôn, đau cơ xương, hạ huyết áp tư thế, mệt mỏi.

Các tác dụng không mong muốn kể trên có tần suất gặp phải tương ứng với từng phản ứng.

Trong quá trình sử dụng thuốc, bạn nên theo dõi xem cơ thể có xuất hiện triệu chứng bất lợi nào không. Nếu có hãy dừng uống thuốc và đến khám để được bác sĩ tư vấn.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sau khi uống Co-Aprovel, sinh khả dụng khi sử dụng qua đường uống được xác định tuyệt đối tương ứng với từng hoạt chất là 60-80% và 50-80% đối với hoạt chất irbesartan và hydrochlorothiazide. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Co-Aprovel. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra ở 1,5-2 giờ sau khi uống irbesartan và 1-2,5 giờ đối với hydrochlorothiazide..

Phân bố

Liên kết protein huyết tương của irbesartan là khoảng 96%, với liên kết không đáng kể với các thành phần máu của tế bào. Thể tích phân bố của irbesartan là 53-93 lít. Hydrochlorothiazide liên kết với protein 68% trong huyết tương và thể tích phân bố là 0,83-1,14 l/kg.

Chuyển hóa

Sau khi uống irbesartan có gắn 14C hoặc tiêm tĩnh mạch, 80-85% phóng xạ huyết tương lưu hành là do irbesartan không thay đổi. Irbesartan được chuyển hóa ở gan thông qua quá trình liên hợp và oxy hóa glucuronide. Chất chuyển hóa lưu hành chính là irbesartan glucuronide (khoảng 6%). Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng irbesartan chủ yếu bị oxy hóa bởi enzyme cytochrome P450 CYP2C9; isoenzyme CYP3A4 có tác dụng không đáng kể.

Thải trừ

Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được loại bỏ bằng cả đường mật và thận. Sau khi uống irbesartan hoặc tiêm tĩnh mạch dạng gắn 14C, khoảng 20% lượng phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phần còn lại trong phân. Dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng irbesartan không thay đổi.

Hydrochlorothiazide không được chuyển hóa nhưng được đào thải nhanh chóng qua thận. Ít nhất 61% liều uống được loại bỏ không thay đổi trong vòng 24 giờ. Hydrochlorothiazide vượt qua nhau thai nhưng không qua hàng rào máu não và được bài tiết qua sữa mẹ.