Thuốc Enahexal 5mg – Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim

Mô tả

Enahexal 5mg có chứa hoạt chất nào?

Mỗi viên Enahexal 5mg có chứa:

Enalapril hàm lượng 5mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Thuốc được trình bày dưới dạng: Viên nén.

Cơ chế hoạt động

Enalapril sau khi thủy phân thành enalaprilat, ức chế men chuyển angiotensin (ACE) ở người và động vật. ACE là một peptidyl dipeptidase xúc tác sự chuyển đổi angiotensin I thành chất gây tác dụng co mạch máu – angiotensin II.

Angiotensin II cũng kích thích tiết aldosterone bởi vỏ thượng thận.

Tác dụng có lợi của enalapril trong tăng huyết áp và suy tim xuất hiện chủ yếu từ việc ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Sự ức chế men chuyển dẫn đến giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn đến giảm hoạt động của thuốc vận mạch và giảm bài tiết aldosteron.

Mặc dù mức giảm là ít, nhưng kết quả là làm tăng một lượng nhỏ kali huyết thanh. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp được điều trị bằng enalapril đơn độc trong tối đa 48 tuần, có nghĩa là tăng kali huyết thanh khoảng 0,2mEq/L đã được quan sát.

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng enalapril kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, về cơ bản không gây thay đổi nồng độ kali huyết thanh.

ACE giống hệt với kininase, một loại enzyme làm suy giảm bradykinin.

Trong khi cơ chế mà enalapril làm giảm huyết áp được cho là chủ yếu ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, enalapril là thuốc chống tăng huyết áp ngay cả ở bệnh nhân với tăng huyết áp thấp renin.

Enahexal 5mg dùng để điều trị bệnh gì?

Enahexal 5mg được dùng để điều trị:

Tăng huyết áp

Enahexal 5mg được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

Enahexal 5mg có hiệu quả đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazide.

Suy tim

Enahexal 5mg được chỉ định để điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng, thường là kết hợp với thuốc lợi tiểu và digitalis. Ở những bệnh nhân này, Enahexal 5mg cải thiện triệu chứng, tăng tỷ lệ sống và giảm tần suất nhập viện.

Rối loạn chức năng thất trái không có triệu chứng

Ở những bệnh nhân không có triệu chứng ổn định lâm sàng với rối loạn chức năng thất trái (phân suất tống máu ≤ 35%).

Enahexal 5mg dùng như thế nào?

Cách dùng

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Dùng theo đường uống.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Ở những bệnh nhân hiện đang được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp kèm triệu chứng đôi khi có thể xảy ra sau liều ban đầu. Thuốc lợi tiểu, nếu có thể, nên ngưng sử dụng từ hai đến ba ngày trước khi bắt đầu trị liệu bằng Enahexal để giảm khả năng hạ huyết áp.

Nếu không thể ngừng thuốc lợi tiểu, nên sử dụng liều khởi đầu 2,5mg dưới sự giám sát y tế trong ít nhất hai giờ và cho đến khi huyết áp ổn định ít nhất một giờ nữa.

Liều khởi đầu được đề nghị ở những bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 5mg mỗi ngày một lần. Liều dùng nên được điều chỉnh theo phản ứng huyết áp. Phạm vi liều thông thường là 10 đến 40mg mỗi ngày trong một liều duy nhất hoặc chia làm hai lần.

Suy tim

Chỉ định để điều trị suy tim có triệu chứng, thường kết hợp với thuốc lợi tiểu và digitalis. Trong các nghiên cứu đối chứng giả dược chứng minh khả năng sống sót được cải thiện, bệnh nhân được chỉnh liều sử dụng khi dung nạp tới 40mg, chia làm hai lần.

Liều ban đầu được đề nghị là 2,5mg. Phạm vi liều khuyến cáo là 2,5 đến 20mg hai lần một ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tăng lên, trong khoảng thời gian vài ngày hoặc vài tuần. Liều dùng tối đa hàng ngày trong các thử nghiệm lâm sàng là 40mg chia làm hai lần.

Enahexal 5mg không dùng khi nào?

• Dị ứng với hoạt chất enalapril hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc hoặc bất kỳ chất ức chế men chuyển nào khác.

• Bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến thuốc ức chế men chuyển trong quá khứ.

• Bệnh nhân phù mạch thần kinh di truyền hoặc nguyên phát.

• Phụ nữ mang thai từ 3 tháng trở lên.

• Phối hợp với các sản phẩm có chứa aliskiren chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc đối tượng có kết quả chỉ số GFR < 60 ml/phút/1,73 m²  tức là tương đương với bệnh nhân suy thận.

Enahexal 5mg gây tác dụng bất lợi nào?

Tác dụng phụ thường ở mức độ nhẹ và chỉ mắc phải thoáng qua.

• Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm; rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng; phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực.
• Hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.

Thông tin dược động học của Enahexal 5mg

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh của enalapril trong huyết thanh xảy ra trong khoảng một giờ.

Dựa trên sự phục hồi nước tiểu, mức độ hấp thu của enalapril là khoảng 60%.

Hấp thu enalapril không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của thức ăn trong đường tiêu hóa.

Sau khi uống, enalapril bị thủy phân thành enalaprilat, đây là một enzyme chuyển đổi angiotensin mạnh hơn hơn enalapril, enalaprilat được hấp thu kém khi dùng đường uống. Nồng độ trong thuyết thanh cao nhất của enalaprilat xảy ra ba đến bốn giờ sau khi uống enalapril maleate.

Phân bố

Trong phạm vi liều sử dụng điều trị, enalaprilat liên kết với protein huyết tương không vượt quá 60%. Các nghiên cứu trên chó chỉ ra rằng enalapril vượt qua hàng rào máu não kém.

Chuyển hóa

Ngoại trừ việc chuyển đổi thành enalaprilat, không có bằng chứng cho sự chuyển hóa đáng kể của enalapril.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua thận. Khoảng 94% của liều được thải trừ trong nước tiểu và phân bao gồm enalaprilat hoặc enalapril.

Các thành phần chính trong nước tiểu là enalaprilat, chiếm khoảng 40 phần trăm của liều, và enalapril dạng nguyên vẹn. Không có bằng chứng về các chất chuyển hóa của enalapril, ngoại trừ enalaprilat.

Thời gian bán hủy hiệu quả để tích lũy của enalaprilat sau nhiều liều enalapril maleate là 11 giờ.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

NHÀ SẢN XUẤT

Công ty sản xuất thuốc: Sandoz.