Thuốc Zosivas 10mg – Thuốc điều trị mỡ máu

THÀNH PHẦN HOẠT CHẤT CỦA Zosivas 10mg

Mỗi viên Zosivas 10mg có chứa:

Simvastatin 10mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Cơ chế hoạt động
Simvastatin là một tiền chất và bị thủy phân thành dạng-hydroxyacid hoạt động, axit simvastatin, sau khi uống. Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu của 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, sớm và tốc độ bước giới hạn trong con đường sinh tổng hợp cho cholesterol. Ngoài ra, simvastatin làm giảm VLDL và TG và tăng HDL-C.

Dược lực học
Các nghiên cứu dịch tễ học đã chứng minh rằng mức độ tổng C, LDL-C tăng cao, cũng như giảm nồng độ HDL-C có liên quan đến sự phát triển của xơ vữa động mạch và tăng nguy cơ tim mạch. Giảm LDL-C làm giảm nguy cơ này. Tuy nhiên, hiệu quả độc lập của việc tăng cao HDL-C hoặc giảm TG về nguy cơ mắc bệnh và tử vong do mạch vành và tim mạch chưa được xác định.

CÔNG DỤNG VÀ CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Zosivas 10mg được dùng để điều trị:

Tăng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và triglycerides trong máu. Zosivas làm tăng HDL cholesterol.

Zosivas được phối hợp với chế độ ăn trong trường hợp: Tăng cholesterol huyết có hoặc không có nguyên nhân.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Đối với trẻ em ở độ tuổi 10-17 tuổi: liều khởi đầu thường là 10mg mỗi ngày. Thuốc nên được uống vào buổi tối.

Liều khuyến cáo tối đa được sử dụng là 40mg/ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

KHÔNG DÙNG THUỐC trong các trường hợp:

• Bệnh gan đang trong giai đoạn tiến triển.

• Phụ nữ mang thai và đang cho con bú

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Phối hợp với chất ức chế mạnh CYP3A4 – là những thuốc làm tăng AUC khoảng lớn hơn hoặc bằng 5 lần như itraconazole, nelfinavir, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone và các sản phẩm dược chứa cobicistat), ketoconazole, posaconazole, voriconazole.

• Phối hợp với gemfibrozil, ciclosporin hoặc danazol.

• Phối hợp với lomitapide ở mức liều > 40 mg Simvastatin trong trường hợp bệnh nhân bị HoFH

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Simvastatin dễ dàng bị thủy phân thành hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh của men khử HMG-CoA. Sự ức chế men khử HMG-CoA là cơ sở cho một thử nghiệm trong nghiên cứu dược động học của các chất chuyển hóa β-hydroxyacid (chất ức chế hoạt động) và, sau khi thủy phân, hoạt chất cộng với chất ức chế tiềm ẩn (chất ức chế toàn phần) trong huyết tương sau khi dùng simvastatin.

Sau một liều uống simvastatin có gắn phóng xạ 14C ở người, 13% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 60% qua phân. Nồng độ tổng phóng xạ trong huyết tương (simvastatin cộng với chất chuyển hóa 14C) đạt đỉnh 4
giờ và giảm nhanh chóng xuống còn khoảng 10% mức cao nhất sau 12 giờ sau khi uống.

Sau khi simvastatin trải qua quá trình chiết xuất đầu tiên ở gan, nồng độ thuốc trong huyết tương là thấp
(<5%).

Cả simvastatin và chất chuyển hóa-hydroxyacid của nó liên kết cao (khoảng 95%) với protein huyết tương của người.

Các nghiên cứu về chuột chỉ ra rằng khi sử dụng simvastatin được dán nhãn phóng xạ, phóng xạ simvastatin đã vượt qua hàng rào máu não.
Các chất chuyển hóa hoạt động chính của simvastatin có trong huyết tương người là-hydroxyacid của simvastatin và các dẫn xuất 6′-hydroxy, 6′-hydroxymethyl và 6′-exomethylene của nó.

Đỉnh nồng độ trong huyết tương của cả hai chất ức chế đã đạt được trong vòng 1,3 đến 2,4 giờ sau khi uống.

TÁC DỤNG BẤT LỢI

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim.

NHÀ SẢN XUẤT

KRKA – Slovenia